中国科学院（上海药物所）：上海药物研究所研究开发的现代中药“丹参多酚酸盐及其粉针剂(现改名注射用多普赛)”(原中药第二类)，经过近2年的临床试验，证明该药疗效显著，用药安全，质量可靠，已于近日向国家SFDA提出新药注册申请。
丹参是传统的活血化瘀中药之一，是临床上治疗冠心病、心绞痛、缺血性中风等疾病的常用药物，有长期的临床应用基础。我国生产的丹参及其复方制剂品种繁多，仅注射剂的年使用量就达20亿支以上，但多数产品有效成分不明确，质量控制指标不严格，并由此导致临床疗效不稳定，不良反应时常出现，不能适应中药现代化和走向国际的要求。
从1992年起，在中国科学院的大力支持下，上海药物所针对这些问题开展了丹参的水溶性活性成分系统研究，发现丹参的水溶性有效成分主要为丹参乙酸镁及其同系物。通过活性筛选和药理学研究发现，丹参乙酸镁药理作用最强。上海药物所的研究阐明，以丹参乙酸镁为主要成分的多酚酸盐是丹参中最重要的有效活性部位。在此基础上，我们创新性地提出了以丹参乙酸镁作为质量控制标准，并研制出丹参多酚酸盐粉针剂，它的质量标准与原有的丹参制剂存在本质上的不同。丹参多酚酸盐粉针剂的有效成分明确，总多酚酸盐含量近100%，其中丹参乙酸镁占总多酚酸盐的80%以上。上海药物所采用专利工艺技术充分富集有效部位，同时运用指纹图谱技术针对药材、原料药和制剂的质量进行全面的控制，从而确保了丹参多酚酸盐粉针剂产品的高效、安全和质量稳定、可控。它克服了现有丹参注射剂的缺点，在临床应用上具有重要的意义和价值。
丹参多酚酸盐的临床前药理学研究显示，丹参多酚酸盐在动物心肌梗塞模型和心脏缺血再灌注损伤试验中，能使心肌缺血程度显著下降，心肌缺血范围缩小，减轻心肌缺血时的细胞损害，具有显著的抗心肌缺血作用。同时丹参多酚酸盐可降低心脏耗氧量，并能对抗ADP诱导的血小板聚集和抑制血栓形成。其特点是在治疗剂量范围内不影响心脏血液动力学功能。
该药于2002年9月经国家SFDA批准进入临床试验阶段。一期临床试验结果显示，注射用丹参多酚酸盐临床耐受性好，在其初始剂量及临床推荐剂量的2倍范围内，均未出现不良反应，临床应用安全。二期临床试验115例冠心病心绞痛患者，和三期临床试验352例冠心病心绞痛患者的研究结果表明，注射用丹参多酚酸盐治疗冠心病心绞痛，在心绞痛疗效、心电图疗效、中医症状的改善方面疗效确切。尤其是运动试验心电图检查结果显示，该药能显著地增加治疗前后患者的运动耐量和运动级别。一期、二期和三期临床试验的研究结果及临床前药理毒理研究表明，丹参多酚酸盐及其粉针剂是一个安全、高效、质量稳定可控的心血管药物，具有良好的发展和应用前景。目前，该药已完成新药研究的全部研究任务，正在向国家SFDA申请新药注册。丹参多酚酸盐的相关技术已获得中国专利和美国专利的授权，将成为具有自主知识产权的现代中药制剂。
丹参多酚酸盐及其粉针剂的研究项目，曾获得中国科学院知识创新工程重大项目的支持和上海市现代生物与新药产业发展基金的资助，并于2003年12月获得国家科技部的重大科技专项“创新药物和中药现代化”的资助。该药于2000年5月与上海绿谷(集团)有限公司达成合作开发协议，加快了产业化的进程，预计2005年初投入市场后经过一段时间的发展，可达到数亿至十亿元的市场规模。
中药的现代化和国际化，对我国经济、社会和科技的发展具有重大和深远的意义。丹参多酚酸盐粉针剂的研究成功，是我国近年来中药现代化取得的一项可喜的重要成果，为中成药的现代化研究提供了成功的范例。它将大大促进中药和天然药物资源的合理开发和利用；同时对于形成宏大的现代中药产业，推动我国医药产业在新世纪的发展，也将发挥重大的作用。
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