在我国古代，酒曾被视作一种药物，除了作为饮用品外，其最大的作用就是用以来治疗疾病。酒是用谷类和酒曲酿制而成，其气剽悍而质清，味甘辛而性热，无毒，具有温通血脉，益脾暖胃，开结化瘀，利筋骨，舒关节，润皮肤，去寒湿等功效。班固在《前汉书·食货志》中就称酒为“百药之长”。上古时候，医生看病，常用酒来治疗疾病。古时“醫”字从酉（酒），即说明酒与医药的密切关系。
随着社会科学的进步和对医药知识的不断丰富，人们逐渐认识到酒本身不仅可以治病，也是一种良好的有机溶剂，与中药相互配合，可以起到更好的治疗作用，于是产生了药酒。这是我国医药发展史上的一个重要创举，它进一步丰富了祖国医学诊治疾病的手段，拓展了酒和中药使用的方法。较早的药酒配方中，所用的药物的味数是比较少的，多是一酒一药。随着医药的发展和人们对药酒认识的不断积累，药酒中配入药料的味数逐渐增加，并形成一定的配方或“秘方”，同时也出现了对药酒的文字记载。
药酒属于配制酒，是加入中药的酒，它是酒与中草药结合在一起，经过一定的加工，制成的澄明液体。
药酒的制作和应用受到历代医家重视，《史记·扁鹊仓公列传》中记载了汉代名医淳于意诊治疾病的２５个医案，其中有２例是使用药酒治愈病人的。著名的医圣张仲景在应用汤药治病时，也常根据疾病的需要，在方剂中加入适量的酒，如治疗伤寒脉结代、心动悸的炙甘草汤和治疗妇女崩漏下血、妊娠出血的胶艾汤都是加酒同蒸饮服；治疗手足厥冷，脉细欲绝的当归四逆汤和治疗血瘀心腹的失笑散等是用酒煎服。《伤寒杂病论》中还记有红兰花酒、麻黄醇酒汤、栝楼薤白白酒汤等方剂，有的是以药制酒，有的是以酒煎煮药物，或用酒和水混煎药物，借酒力以加强药效，达到治病目的。
晋唐之后，药酒发展更为成熟，几乎所有的方剂书、本草书籍以及医类丛书，都有药酒专篇，收载各种用以疗疾防病的药酒，以及制作药曲、药酒的方法。长期的医疗实践证明，这些药酒对于治疗疾病，提高人体健康水平有积极的作用，其中有许多种药酒至今仍在被人们广泛应用。
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